kostyad (kostyad) wrote,
kostyad
kostyad

Category:

Dolofin. Dolophine .норметадон история изобретения

Впервые реакцию дифенилацетонитрил в бензоле плюс диметиламиноэтилхлорид, в присутствии амида натрия, провели в Германии в 1938 и получившийся аминонитрил гидролизовали в спирте и получили этиловый эфир диметиламиноэтилдифенилуксусной кислоты .Добавлю потом бензол заменили на толуол .Получился анальгетик с дозой около 100 мг и его аналог, с группой морфолино ,вместо диметиламино, стал лекарством от кашля, которое производят ряд фармфирм и сейчас. Позже в 1940 в Германии, сделали реакцию аминонитрила с этилмагнийбромид в эфире ,и получили амнокетон, который производили в Германии с 1944 в виде тб по 25 мг ,около 500 кг за год , 20 миллионов тб в год ,под названием Долофин, в честь Гитлера Dolofin . Потом норметадон производили в Германии в 1948-1964 максимум 1600 кг в год в 1956 .В 1960 его внесли в список наркотиков и производство сократилось до 400 кг в год .Для сравнения ,в мире фармзаводы произвели метадон в 2017 около 55 тонн , в виде рацемата, и часть в виде активного L изомера, под названием Polamidon . В 1945 Германию освободили армия США и Великобритании и им достались немецкие фарм заводы . Немецкие ученые и инженеры, были арестованы весной 1945 ,их допрашивали две недели , заставили отдать всю научную документацию, включая лабораторные журналы и неопубликованые заявки на патенты Германии . Итого вышли в 1945 два отчета разведки США тиражом 25 экз .Один из них 139 страниц храниться в РНБ . Вышел в 1946 отчет разведки Великобритании тир 20 экз .Он храниться в библиотеке в Великобритании .Сейчас опубликовал на стене в контакте 13 моих постов на эту тему в жж там ссылки на патенты и книги и журналы, где все подробно описано . Добавлю немецким ученым вернули ,только 10 проц конфискованных научных документов, в 1948 и тогда вышла знаменитая статься трех немецких ученых ,по синтезу метадон и его аналогов в Justius Liebigs Annalen der Chemie . Один из изобретателей-фармаколог, позже переехал в Австрию и стал профессором в Вене и в 1957 выпустил книгу на нем яз по фармакологии опиатов ,где впервые ,опубликованы его опыты ,с новыми веществами ,на животных и людях в 1937-1944 https://vk.com/id2063180
Subscribe
  • Post a new comment

    Error

    Anonymous comments are disabled in this journal

    default userpic

    Your reply will be screened

    Your IP address will be recorded 

  • 1 comment